近期成都宝马bm1122线路顶级生物凭据2025年颁发于《Phytochemistry》期刊（卷239
，页码114600）
，Hypoglycemic cucurbitane-type triterpenoids from fruits of Citrullus colocynthis
，利用UPLC-QTOF、全自动半造备系统和靶向分离技术获得多个拥有强活性降血糖化合物。

图1 药西瓜液相色谱全成分总离子流图

图2 化合物结构式^[1]

药西瓜（Citrullus colocynthis）作为传统药用植物
，在我国新疆地域常用于糖尿病医治
，其主题活性成分为葫芦烷型三萜类化合物
，已被证实拥有降血糖潜力。现有钻研仅明确药西瓜根提取物可降低糖尿病大鼠血糖
，但果实中葫芦烷型三萜类化合物的具体降血糖活性、活性强度及作用蹊径尚未明确。

降血糖活性的主题靶点为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）——该激素可直接刺激胰岛素排泄、改善2型糖尿病患者血糖节造
，其排泄可通过肠路L细胞苦味受体信号激活触发。本钻研前期关键发现：药西瓜果实乙醇提取物可显著推进Caco-2细胞（仿照肠路L细胞职能）排泄GLP-1
，这一了局直接确立钻研主题：分离鉴定果实中可推进GLP-1排泄的葫芦烷型三萜类化合物
，系统验证其降血糖活性。

分离纯化环节全程以“降血糖活性”为筛选导向：8kg干燥药西瓜果实经提取、多溶剂萃取后
，优先筛选出可推进Caco-2细胞排泄GLP-1的乙酸乙酯和正丁醇组分；通过度子网络聚类锁定葫芦烷型三萜类化合物为指标成分
，最终分离得到12个衍生物（5个新化合物、7个已知化合物）
，所有分离过程均服务于后续降血糖活性筛选
，确保筛选出的成分均具备潜在活性基础。

图3 基于串联质谱（MS/MS）构建的药西瓜提取物馏分分子网络^[1]

结构鉴定的主标题标是为降血糖活性与结构的关联分析提供支持：选取多种光谱技术及推算步骤
，明确12个化合物的具体结构（5个新化合物定名为Colocynin J至N
，7个为已知化合物）
，精准解析化合物官能团、构型等关键结构特点
，为后续分析“结构-降血糖活性”关联奠定基础。

结构鉴定的主标题标是为降血糖活性与结构的关联分析提供支持：选取多种光谱技术及推算步骤
，明确12个化合物的具体结构（5个新化合物定名为Colocynin J至N
，7个为已知化合物）
，精准解析化合物官能团、构型等关键结构特点
，为后续分析“结构-降血糖活性”关联奠定基础。

Colocynin J（1）（白色无定形粉末
，分子式C₃₀H₄₄O₇）作为新葫芦烷型三萜类化合物
，主题活性了局：经GLP-1排泄尝试验证
，其能显著推进Caco-2细胞排泄GLP-1
，活性阐发不变
，是拥有明确降血糖潜力的新型活性成分
，为天然降血糖药物研发提供了新候选物。

Colocynin K（2）（白色无定形粉末
，分子式C₃₂H₅₀O₈）
，结构上拥有特异性官能团差距
，主题活性了局：GLP-1排泄尝试证实其可有效推进Caco-2细胞排泄GLP-1
，降血糖活性显著
，且其结构特点为后续分析“结构-活性”关联提供了沉要参考。

Colocynin L（3）（白色无定形粉末
，分子式C₃₀H₄₄O₅）作为新化合物
，主题活性亮点：其GLP-1排泄推进活性显著
，且活性强杜着于部门已知化合物
，是本次钻研发现的主题降血糖活性新成分
，进一步拓展了天然降血糖活性化合物的结构类型。

Colocynin M（4）和Colocynin N（5）（均为白色无定形粉末
，分子式C₃₉H₅₈O₁₄
，C-24差向异构体）
，主题活性了局：两者均能显著推进Caco-2细胞排泄GLP-1
，活性阐发靠近
，且含β-D-吡喃葡萄糖糖基单元
，揣摩该糖基结构可能与降血糖活性存在关联
，为后续结构建饰提供了方向。

7个已知化合物（6-12）经鉴定确认
，主题活性了局：其中化合物6-11均阐发出显著的GLP-1排泄推进活性
，且部门化合物（如化合物6、8）活性阐发凸起——化合物6在低浓度下即可阐扬作用
，化合物8则出现剂量依赖性活性
，这些了局进一步验证了葫芦烷型三萜类化合物的降血糖潜力
，丰硕了天然降血糖活性化合物库。

GLP-1排泄尝试是本次降血糖活性检测的主题尝试
，具体活性了局如下：以Caco-2细胞为模型（仿照肠路L细胞排泄GLP-1职能）
，先通过MTT尝试确定20μM为所有化合物的无毒浓度
，再设置5μM、10μM、20μM三个浓度梯度
，以奎宁（2mM）为阳性对照。尝试证实
，化合物1、3-4及6-11均能显著推进GLP-1排泄（P<0.01）：化合物6在低浓度（5μM）时
，GLP-1排泄量已达基础组的1.5倍；化合物7、10在10μM浓度下活性显著；化合物8出现显著剂量依赖性
，20μM浓度时GLP-1排泄量为基础组的1.54倍
，与阳性对照奎宁活性相当
，是本次发现的强活性降血糖候选成分。

图4 化合物 1–12 对 Caco-2 细胞中 GLP-1 排泄的影响^[1]

细胞毒性尝试仅作为活性成分安全性的辅助验证
，主标题标是为降血糖活性成分的利用提供安全参考：选取MTT法检测12个化合物对三种癌细胞系的毒性
，了局显示化合物4和8仅对A-549肺癌细胞有轻微毒性
，对其他细胞无显著毒性
，注明无数降血糖活性化合物（尤其是1、3、6-7、9-11）安全性优良
，为后续降血糖利用提供了安全支持。

分子网络分析、酸水解尝试和ECD推算等辅助步骤
，均服务于降血糖活性钻研：分子网络分析高效锁定拥有降血糖潜力的葫芦烷型三萜类化合物
，削减无效分离；酸水解尝试明确化合物4、5的糖基单元
，为分析糖基与降血糖活性的关联提供凭据；ECD推算精正确定化合物构型
，为后续“结构-降血糖活性”关联分析提供支持
，确；钚宰暄械目蒲。

主题钻研结论聚焦降血糖活性有关了局：从药西瓜果实中分离鉴定的12个葫芦烷型三萜类衍生物中
，化合物1、3-4及6-11均拥有显著的GLP-1排泄推进作用
，可通过激活苦味受体、推进GLP-1排泄阐扬降血糖作用
，拥有明确的降血糖利用价值
，可作为天然降血糖药物的主题候选成分；化合物4和8的轻微抗肿瘤活性仅为辅助发现
，主题价值仍集中于降血糖领域。

钻研创新点主题萦绕降血糖活性：选取“活性导向+分子网络”的步骤
，高效锁定并分离出拥有强降血糖活性的葫芦烷型三萜类化合物
，明确了部门化合物的“结构-降血糖活性”关联
，添补了药西瓜果实中该类化合物降血糖活性钻研的空缺。局限性重要体此刻降血糖有关钻研的深入不及：未深刻探索活性化合物推进GLP-1排泄的具体分子机造
，未发展体内降血糖活性及毒理学尝试；将来钻研将沉点聚焦降血糖活性的深入验证
，蕴含作用机造解析、体内药效评价及结构建饰
，推动天然降血糖药物的研发过程。

宝马bm1122线路顶级生物依附自身技术优势
，获得并优化了药西瓜中的葫芦烷型三萜类化合物的分离工艺
，同时将钻研成就转化为产品优势
，为后续深刻钻研降血糖活性提供葫芦烷型三萜类化合物的实物样品
，提升产品的学术认可度和市场影响力
，同时依附其“四川省天然药物公共服务平台”的资源优势
，拓展合作渠路
，推动化合物产品的贸易化落地
，助力企业和钻研机构在天然降血糖活性成分领域实现差距化竞争
，抢占市场先机。

参考文件：

[1]Hua-Wei Lv, Yu Wan, Wen-Lin Fan et al; Hypoglycemic cucurbitane-type triterpenoids from fruits of Citrullus colocynthis [J]. Phytochemistry, 2025, 239, 114600