黄柏酮（Obacunone）是一种柠檬苦素类三萜化合物，宽泛存在于柑橘类水果及传统中药中。近年钻研批注，黄柏酮拥有多靶点药理活性，蕴含抗肿瘤、抗炎、抗纤维化、抗氧化应激、抗菌（如抑造大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和新冠病毒）及调节代谢（如胆固醇、骨代谢和肥胖）等作用。其机造涉及调控TGF-β/SMAD、TLR4/NF-κB、NRF2/GPx4、TGR5/GLP-1等关键信号通路，并能逆转肿瘤多药耐药性。本文概述了黄柏酮近期的药理作用、分子机造及药代动力学钻研进展，旨在为其开发为新型医治药物提供理论支持及实物支持。

英文名： Obacunone

中文名：黄柏酮

CAS号：751-03-1

分子式：C₂₆H₃₀O₇

分子量：454.52g/mol

结构类型：Triterpenoids

起源：白鲜皮（Dictamnus dasycarpus）、黄柏（Phellodendron amurense）、吴茱萸、橙子、葡萄柚、柠檬

溶化性：溶于DMSO、甲醇、乙腈、难溶于水

LogP：3.2

中文副名：奥巴叩酮

英文副名：Obacunoic acid, ε-lactone，Tricoccin S3，Obacunoic acid 3,4-lactone

药理活性作用

一、抗肿瘤作用

体内尝试：

显著抑造结肠癌模型（AOM/DSS诱导）的肿瘤产生，削减炎症反映^[1]。

体表尝试：

①胃肠路肿瘤：抑造结肠癌细胞（Caco-2、HT-29、SW480、HCT-116）增殖，诱导G1/G2期阻滞和凋亡；

②前列腺癌：通过抑造Akt信号通路诱导LNCaP细胞凋亡；

③乳腺癌：抑造芳香酶活性，降低雌激素受体（ER）表白；

④多药耐药逆转：抑造P-糖蛋白（P-gp），加强化疗药物（如紫杉醇）疗效；

⑤神经母细胞瘤、肾上腺皮质肿瘤、非幼细胞肺癌（NSCLC）和玄色素瘤等^[1]。

机造：

调控p53、Caspase-3、细胞周期蛋白及逆转P-gp介导的多药耐药性^[1]。

二、抗炎作用

1.通过抑造TLR4/NF-κB通路减轻溃疡性结肠炎，下调IL-1β、IL-6等炎症因子^[1]。

2.抑造NF-κB和MAPK通路，削减TNF-α、IL-6等炎症因子表白^[2]。

3.抑造巨噬细胞迁徙抑造因子（MIF），降低神经炎症中一氧化氮（NO）天生，从而改善脂多糖（LPS）诱导的幼鼠BV-2幼胶质细胞的神经炎症^[1]。

三、抗纤维化作用

通过抑造TGF-β/SMAD通路，激活Nrf2/GPx4通路抑造铁殒命，改善单侧输尿管梗阻模型幼鼠的肾间质纤维化^[1]。

四、抗氧化应激

通过激活Nrf2信号、抑造GSK-3β、调节线粒体职能及抗氧化酶活性，在肾脏、视网膜、肺和神经系统中全面匹敌氧化应激^[1]。

图一 黄柏酮与Nrf2相互作用的机造^[1]

五、抗菌与抗病毒

抗细菌：通过抑造群体感应（QS）和III型排泄系统（TTSS）降低病原菌毒力（如大肠杆菌、沙门氏菌）^[1]。

抗真菌：幼鼠全身性想珠菌病模型中，5 mg/kg剂量耽搁生计功夫，成效与氟康唑相当^[1]。

抗病毒：分子对接显示其可结合SARS-CoV-2的3CL蛋白酶和ACE2，IC50为31μg/mL，拥有潜在抗COVID-19活性^[1]。

六、代谢调节

抗肥胖：激活TGR5受体，推进GLP-1排泄，抑造PPARγ活性，抑造脂肪细胞分化及脂质堆集^[1]。

胆固醇代谢：靶向SCAP/SREBP通路调控胆固醇合成基因表白^[1]。 

骨代谢：通过双沉机造（推进成骨分化+抑造破骨天生）维持骨代谢平衡^[1]。

抗糖尿。激活TGR5受体，抑造PPARγ活性，改善血糖代谢^[1]。

七、神经；

抑造p38 MAPK通路，削减氧化应激与炎症因子^[2]。

药代动力学

宝马bm1122线路顶级生物可大量供给黄柏酮，并可凭据客户需要进行委托定造出产。

性状：固体

色彩：白色

贮藏前提：密关、干燥、常温
供给规格：克级至百克级供给，有成熟工艺，不变供给
理化数据起源：宝马bm1122线路顶级生物官网、PubChem、HMDB

参考文件：
[1] Zhou Y, Gu J, Li J, Zhang H, Wang M, Li Y, Wang T, Wang J, Shi R. Obacunone, a Promising Phytochemical Triterpenoid: Research Progress on Its Pharmacological Activity and Mechanism. Molecules. 2024 Apr 15;29(8):1791.
[2] Zheng W, Yang S, Chen X. The pharmacological and pharmacokinetic properties of obacunone from citrus fruits: A comprehensive narrative review. Fitoterapia. 2023 Sep;169:105569.